【摘要】 一种21(S)阿加曲班的定向合成方法。定向合成方法是以(2R，4R)-1-[NG-硝基-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯盐酸盐作为原料，与(3S)-1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰氯反应得中间体(2R，4R)-1-[NG-硝基-N2-[(3S)-1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰基]-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸酯，然后在氢氧化钠水溶液中水解，酸化，得中间体(2R，4R)-1-[NG-硝基-N2-[(3S)-1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰基]-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸，最后经钯碳催化氢化，得到单一非对映异构体21(S)阿加曲班。 【专利类型】发明申请 【申请人】天津市炜杰科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】300192 天津市南开区白堤路236号生物医学工程研究所2号楼5层 【申请人地区】中国 【申请人城市】天津市 【申请人区县】南开区 【申请号】CN201010252144.8 【申请日】2008-03-07 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101914133A 【公开公告日】2010-12-15 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101914133B 【授权公告日】2013-01-30 【授权公告年份】2013.0 【IPC分类号】C07K5/068 【发明人】宋洪海 【主权项内容】一种21(S)阿加曲班的定向合成方法，其特征为：所述的21(S)阿加曲班的定向合成方法包括按顺序进行的下列步骤：(1)以(2R，4R)‑1‑[NG‑硝基‑L‑精氨酰基]‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯盐酸盐作为原料，与(3S)‑1，2，3，4‑四氢‑3‑甲基‑8‑喹啉磺酰氯反应得中间体VI——(2R，4R)‑1‑[NG‑硝基‑N2‑[(3S)‑1，2，3，4‑四氢‑3‑甲基‑8‑喹啉磺酰基]‑L‑精氨酰基]‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸酯：R＝CH3，C2H5(2)将中间体VI在氢氧化钠水溶液中水解，酸化，得中间体VII——(2R，4R)‑1‑[NG‑硝基‑N2‑[(3S)‑1，2，3，4‑四氢‑3‑甲基‑8‑喹啉磺酰基]‑L‑精氨酰基]‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸：(3)中间体VII经钯碳催化氢化，得阿加曲班VIII：FSA00000227982800011.tif, FSA00000227982800012.tif, FSA00000227982800013.tif。微信 【当前权利人】天津市炜杰科技有限公司 【当前专利权人地址】天津市南开区白堤路236号生物医学工程研究所2号楼5层 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91120104746671652Q 【引证次数】4.0 【被引证次数】15 【自引次数】2.0 【他引次数】2.0 【被他引次数】15.0 【家族引证次数】6.0 【家族被引证次数】15
