【摘要】 本发明公开了一种双功能聚合物纳米胶束及制备方法及在制备治疗血管再狭窄药物中的应用，一种双功能聚合物纳米胶束用下述方法制成：(1)将GPIIb/IIIa通过酰胺键连接在两亲性嵌段共聚物；(2)将促进血管内皮生长的药物的水溶液注入到步骤(1)制备的产物的氯仿的溶液中，成均匀悬液；(3)将步骤(1)制备的产物的氯仿溶液加入到抑制平滑肌细胞增殖的药物的氯仿溶液中；(4)将步骤(3)制备的溶液加入到步骤(2)制备的均匀悬液中，搅拌干燥，获得一种双功能聚合物纳米胶束。胶束表面化学偶联了血小板膜糖蛋白(GPIIb/IIIa)可真正特异性的将双功能药物胶束靶向血管再狭窄部位，为药物直接作用于病灶部位提供保证。 【专利类型】发明授权 【申请人】中国医学科学院生物医学工程研究所 【申请人类型】科研单位 【申请人地址】300192 天津市南开区白堤路236号 【申请人地区】中国 【申请人城市】天津市 【申请人区县】南开区 【申请号】CN200810052231.1 【申请日】2008-01-31 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101224187B 【公开公告日】2010-07-21 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101224187B 【授权公告日】2010-07-21 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】A61K47/48; A61K9/00; A61K38/18; C08G81/00; A61P9/10; A61K31/405N; A61K31/41N; A61K31/155N; A61K31/337N; A61K31/436N; A61K31/4439N; A61K35/60N; A61K38/55N; A61K31/155; A61K31/337; A61K31/405; A61K31/41; A61K31/436; A61K31/4439; A61K35/60; A61K38/55; A61K47/59; A61K47/60 【发明人】杨菁; 宋存先 【主权项内容】一种双功能聚合物纳米胶束，其特征是用下述方法制成：(1)将摩尔比1∶0.5～5的含端氨基或端羧基的两亲性嵌段共聚物与血小板膜糖蛋白混合，在二环己基碳酰亚胺催化下，在30～37℃，反应4～48小时，使血小板膜糖蛋白通过酰胺键连接在所述两亲性嵌段共聚物上，所述二环己基碳酰亚胺与所述两亲性嵌段共聚物的摩尔比为0.001～0.05∶1；(2)将浓度为0.001mg/ml～100mg/ml的促进血管内皮生长的药物的水溶液按体积比为1∶1～50注入到浓度为0.01mg/ml～1000mg/ml的步骤(1)制备的产物的氯仿、丙酮或二氯甲烷的溶液中，混合0.01～5小时，成均匀悬液；(3)将浓度为0.01mg/ml～1000mg/ml的步骤(1)制备的产物的氯仿、丙酮或二氯甲烷的溶液按体积比为1∶1～50的比例加入到浓度为0.001mg/ml～100mg/ml的抑制平滑肌细胞增殖的药物的氯仿、丙酮或二氯甲烷的溶液中；(4)按体积比为500～0.1∶1，将步骤(3)制备的溶液加入到步骤(2)制备的均匀悬液中，搅拌2～6小时，透析或干燥，获得一种双功能聚合物纳米胶束；所述含端氨基或端羧基的两亲性嵌段共聚物为聚乳酸聚乙醇酸共聚物/聚乙二醇或聚乳酸/聚乙二醇或聚乙醇酸/聚乙二醇或聚己内酯/聚乙二醇或聚氰基丙烯烷基酯/聚乙二醇；所述促进血管内皮生长的药物为酸性成纤维细胞生长因子、碱性成纤维细胞生长因子、表皮生长因子、血小板源性生长因子、胰岛素样生长因子或血管内皮生长因子；所述抑制平滑肌细胞增殖的药物为雷帕霉素、紫杉醇、基质金属蛋白酶抑制剂、氨基胍、吡格列酮、伊贝沙坦，导向药物转化生长因子α.-Saporin、氟伐他汀、血管抑肽或鱼油。 【当前权利人】中国医学科学院生物医学工程研究所 【当前专利权人地址】天津市南开区白堤路236号 【统一社会信用代码】12100000401360138T 【家族被引证次数】9
