【摘要】 本发明公开了一种盐酸头孢唑兰及其中间体的制备方法。该制备方法以7-ACA为原料，首先将其3位乙氧基用碘取代，再与咪唑并[1，2-b]哒嗪反应，生成N-7-氨基头孢-3-甲基咪唑并[1，2-b]哒嗪-4-羧酸内盐氢碘酸盐(III)。然后将N-7-氨基头孢-3-甲基咪唑并[1，2-b]哒嗪-4-羧酸内盐氢碘酸盐(III)的7位与活性硫酯(V)缩合得到(-)-1-[[(6R，7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑[1，2-b]哒嗪鎓氢氧化物内盐单盐酸盐，即盐酸头孢唑兰(I)。本方法原料易购，步骤少，易操作，节约成本的同时大幅提高了反应产率，产品质量也有了提高。 【专利类型】发明申请 【申请人】杨石 【申请人类型】个人 【申请人地址】132013 吉林省吉林市高新区深圳街86号创业园A座812号 【申请人地区】中国 【申请人城市】吉林市 【申请人区县】丰满区 【申请号】CN200810051383.X 【申请日】2008-11-05 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101735245A 【公开公告日】2010-06-16 【公开公告年份】2010 【IPC分类号】C07D501/18; C07D501/56 【发明人】杨石 【主权项内容】一种制备N-7-氨基头孢-3-甲基咪唑并[1，2-b]哒嗪-4-羧酸内盐氢碘酸盐(III)的方法。其特征为：以7-ACA(II)为原料，于-7℃～10℃下，在氮气保护下，引入三位取代基，在适当的溶剂中，加入咪唑并[1，2-b]哒嗪，形成化合物(III)；F200810051383XC0000011.tif, F200810051383XC0000012.tif 【当前权利人】杨石 【当前专利权人地址】吉林省吉林市高新区深圳街86号创业园A座812号 【引证次数】3.0 【被引证次数】4 【他引次数】3.0 【被他引次数】4.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】4
