【摘要】 本发明公开了3-取代水杨酰胺化合物、及其制法和药物组合物与 用途。具体而言，涉及通式I所示的3-取代水杨酰胺衍生物，其可药 用盐，其水合物和溶剂化物，其多晶和共晶，其同样生物功能的前体 或衍生物，及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该 类化合物在治疗与葡萄糖激酶有关的疾病如糖尿病、肥胖症等方面的 用途。 【专利类型】发明申请 【申请人】中国医学科学院药物研究所 【申请人类型】科研单位 【申请人地址】100050北京市宣武区先农坛街1号 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】西城区 【申请号】CN200810118301.9 【申请日】2008-08-13 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101648919A 【公开公告日】2010-02-17 【公开公告年份】2010 【发明人】冯志强; 申竹芳; 李永强; 张宇梁; 黄卉; 环奕; 郭彦申; 褚凤鸣; 郭宗儒; 杨光中 【主权项内容】1、如通式I所示的3-取代水杨酰胺化合物，包括其可药用盐，其水合物和溶剂化 物，其多晶和共晶，其前体化合物 式中 R1选自氢、烷基、芳烷基、杂芳基、烷氧基、芳烷氧基、杂芳氧基、烷氨基， 芳烷氨基、杂芳氨基、烷巯基、芳烷巯基或杂芳硫基， 其中，烷基为取代或不取代C1-C12的直链或支链烷基，包括碳环或含有1-3 个氧、氮、硫杂原子的杂脂环， 烷基上的取代基选自卤素、羟基、硝基、硝酸酯基、氰基、氨基、烷氨基、 酰氨基、羧基、酯基、烷氧基、烷酰氧基、芳基或杂芳基， 芳基、杂芳基上的取代基选自C1-8的烷基、C1-8的烷氧基、卤素、三氟甲基、 羟基、硝基、硝酸酯基、氰基、氨基、C1-8烷氨基、酰氨基、取代的氨基偶氮基、 羧基、酯基、C1-8烷酰氧基、咪唑、C1-8烷基取代的咪唑、取代或不取代的杂环 或芳杂环基、取代或不取代的杂环或芳杂环烷基； R2选自为经环碳原子连接的杂芳环，其含有5-6个环原子，其中有1-2个 选自氧，硫或氮的杂原子；含有6或10个环碳原子的芳基与含有5-6个环原子且 环中有1或2个选自氧、硫或氮的杂原子的杂芳环稠合的含有6-10个环碳 原子的芳基；或者饱和的5-6元环杂烷基环，其含有1-2个选自氧、硫和氮的杂 原子；或具有5或6个碳原子的环烷基环；所述杂芳环或杂脂环为无取代、单取 代或多取代的， 取代基选自卤素、低级烷基、全氟低级烷基、低级烷氧基、低级烷基硫基、 氨基、烷基氨基、亚磺酰氨基、羧基、酯基、硝基、氰基、全氟低级烷基磺酰基、 低级烷基亚磺酰基、取代的芳基或杂芳基； R3选自氢、烷基、芳基、芳烷基或杂芳烷基，包括取代的或不取代的， 其中，烷基为取代或不取代C1-C12的直链或支链烷基，包括碳环或含有1-3 个氧、氮、硫杂原子的杂脂环； 烷基上的取代基选自卤素、羟基、硝基、硝酸酯基、氰基、氨基、烷氨基、 酰氨基、羧基、酯基、烷氧基、烷酰氧基、芳基或杂芳基； 芳基、杂芳基上的取代基选自C1-8的烷基、C1-8的烷氧基、卤素、三氟甲基、 羟基、硝基、硝酸酯基、氰基、氨基、C1-8烷氨基、酰氨基、取代的氨基偶氮基、 羧基、酯基、C1-8烷酰氧基、咪唑、C1-8烷基取代的咪唑、取代或不取代的杂环 或芳杂环基、取代或不取代的杂环或芳杂环烷基。 ： 【当前权利人】中国医学科学院药物研究所 【当前专利权人地址】北京市宣武区先农坛街1号 【统一社会信用代码】12100000400005740W 【被引证次数】TRUE 【家族被引证次数】TRUE
