【摘要】 本发明是利用三价的甲基亚磷酸化合物与丁烯腈反应，然后利用Neber重排，再经水解反应制备草铵膦，不仅可以避免使用剧毒的氰化物，也可以免去使用氨基酸衍生物时对氨基的保护与脱保护等反应，使得制备草铵膦的工艺反应步骤少、操作简便、成本低，完全适合于规模化生产。 【专利类型】发明申请 【申请人】北京上地新世纪生物医药研究所有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】100085 北京市海淀区上地信息路12号中关村发展大厦D401 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810182615.5 【申请日】2008-12-09 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101747367A 【公开公告日】2010-06-23 【公开公告年份】2010 【IPC分类号】C07F9/30; A01P13/00; C07F9/00 【发明人】李晶; 牛勇毅; 李从胜 【主权项内容】一种制备式(I)化合物或其盐的方法，包括：步骤1：将式(II)的甲基磷化合物与式(III)的不饱和的衍生物，如果合适在缩合剂或活化剂及如果合适醇类存在下，生成式(IV)化合物，其中：R1为卤素、含或不含取代基的(C1-C4)烷氧基、苄氧基、苯氧基，R2为(C1-C4)烷基、苄基，步骤2：将式(IV)化合物与式(V)的醇反应，生成式(VI)化合物；其中R3为(C1-C4)的烷基；步骤3：式(VI)化合物在氧化剂的存在下，反应生成式(VII)化合物；步骤4式(VII)化合物，在碱存在下，经过Neber重排反应，生成式(VIII)化合物；步骤5式(VIII)化合物，酸性条件下水解生成式(I)化合物；F2008101826155C00011.tif, F2008101826155C00012.tif, F2008101826155C00013.tif, F2008101826155C00021.tif, F2008101826155C00022.tif, F2008101826155C00023.tif 【当前权利人】北京上地新世纪生物医药研究所有限公司 【当前专利权人地址】北京市海淀区上地信息路12号中关村发展大厦D401 【专利权人类型】外商投资企业 【引证次数】1.0 【被引证次数】6 【他引次数】1.0 【被他引次数】6.0 【家族引证次数】1.0 【家族被引证次数】6
