【摘要】 本发明提供了一种以硫代磺酸酯为端基的聚烷基醚类聚合物,尤其是以硫代磺酸酯为端基的聚乙二醇,以及该类聚合物的合成方法和用途。该类聚合物可以和蛋白质的自由巯基在温和条件下发生反应,反应特异性强,速度快,反应使聚合物与蛋白形成二硫键联结。该类聚合物可以用于蛋白质类药物的定点修饰,形成高转化率的均一修饰物,也可以用于蛋白质的定点标记或固定化。 【专利类型】发明申请 【申请人】中国科学院过程工程研究所 【申请人类型】科研单位 【申请人地址】100190 北京市海淀区中关村北二条1号 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810224633.5 【申请日】2008-10-22 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101724142A 【公开公告日】2010-06-09 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101724142B 【授权公告日】2011-12-14 【授权公告年份】2011.0 【IPC分类号】C08G65/00; C08G65/334; C08G65/48; C07K1/107; C07K1/10; C07K1/00 【发明人】马光辉; 赵永江; 苏志国; 翟艳琴; 张磊 【主权项内容】一种具有IA、IB或IC结构以硫代磺酸酯为端基的聚烷基醚类聚合物:其中R1为氢或1-7个碳原子的直链或支链烷基,X为选自-(C=O)NH-、-O(C=O)NH-、-NH-或-O-中的一种,PAG为去除两端羟基的聚烷基醚链,其分子量范围为100到100000,m为1到4的整数,w为2到4的整数。R为选自甲基、乙基、丙基、苯基或对甲基苯基中的一种;其中R1与R2为氢或1-7个碳原子的直链或支链烷基,X1、X2和X3为选自-(C=O)NH-、-O(C=O)NH-、-NH-或-O-中的一种,PAG1和PAG2为去除两端羟基的聚烷基醚链,其分子量范围为100到100000,w为2到4的整数,p、q和z为1到4的整数,R为选自甲基、乙基、丙基、苯基或对甲基苯基中的一种;其中所述的Z为本发明所述的硫代磺酸酯基,或为选自羟基、氨基、羧基、马来酰亚氨基、碘代乙酰基、乙烯基砜、醛基、异氰酸酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、二硫联异吡啶基、迭氮基、炔基、生物素和荧光素。m为1到4的整数,w为2到4的整数。R为选自甲基、乙基、丙基、苯基或对甲基苯基中的一种。F2008102246335C0000011.tif, F2008102246335C0000012.tif, F2008102246335C0000013.tif : 【当前权利人】中国科学院过程工程研究所 【当前专利权人地址】北京市海淀区中关村北二条1号 【统一社会信用代码】12100000400012262T 【被引证次数】6 【被自引次数】4.0 【被他引次数】2.0 【家族引证次数】5.0 【家族被引证次数】6