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一种可用于制备长循环脂质体的巯基化聚乙二醇的合成方法专利

发布时间:2026-06-08

【摘要】 本发明公开了一种如式I所示的化合物的制备方法。所述的方法包括步骤:(1)将聚乙二醇单甲醚和琥珀酸酐混合于氯仿中,在60-90℃条件下得到如式II所示的化合物;(2)将式II化合物、N-羟基琥珀酰亚胺、脱水剂和有机碱混合,得到如式III所示的化合物;所述的脱水剂选自1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)-碳酰二亚胺盐酸盐、N,N-二异丙基碳二亚胺、或N,N-二环己基碳二亚胺;所说的有机碱选自N-甲基吗啉、三乙胺、吡啶、或二甲氨基吡啶;(3)将式III化合物和半胱氨酸混合,得到如式IV所示的化合物;和(4)将式IV化合物和二硫苏糖醇混合,得到如式I所示的化合物。本发明还提供了可靠的式I所示的化合物的鉴定方法。n=3-125。 【专利类型】发明申请 【申请人】上海医药工业研究院 【申请人类型】科研单位 【申请人地址】200040上海市北京西路1320号 【申请人地区】中国 【申请人城市】上海市 【申请人区县】静安区 【申请号】CN200810205019.4 【申请日】2008-12-30 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101768263A 【公开公告日】2010-07-07 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101768263B 【授权公告日】2012-04-04 【授权公告年份】2012.0 【IPC分类号】C08G65/48 【发明人】邓家欣; 蔡正艳; 陶涛 【主权项内容】一种如式I所示的化合物的制备方法,其特征在于,所述的方法包括步骤:(1)将聚乙二醇单甲醚和琥珀酸酐混合于氯仿中,在60-90℃条件下反应得到如式II所示的化合物;(2)将式II化合物、N-羟基琥珀酰亚胺、脱水剂和有机碱混合,得到如式III所示的化合物;所述的脱水剂选自1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)-碳酰二亚胺盐酸盐、N,N-二异丙基碳二亚胺、或N,N-二环己基碳二亚胺;所说的有机碱选自N-甲基吗啉、三乙胺、吡啶、或二甲氨基吡啶;(3)将式III化合物和半胱氨酸混合,得到如式IV所示的化合物;和(4)将式IV化合物和二硫苏糖醇混合,得到如式I所示的化合物。 【当前权利人】上海医药工业研究院 【当前专利权人地址】上海市北京西路1320号 【被引证次数】5 【被他引次数】5.0 【家族引证次数】4.0 【家族被引证次数】5

  • 【摘要】本实用新型公开了一种液体漏吸器,在该液体漏吸器的中间设 置一个控制阀体和回位弹簧,并将控制阀体和回位弹簧安装在液体 漏吸器定位座片和控制阀座口之间。即液体漏吸器后段接头上套装 输液管,放入液体中插、提几次,在控制阀体自动开和闭的作用
  • 【摘要】本发明属于机械工程技术领域,涉及一种平行刀片钢坯剪切机,特别涉及一种平行刀片无机架钢坯剪切机。该剪切机包括主要由电动机、传动带与带轮和飞轮组成的传动机构和主要由上刀座及连杆和下刀座及连杆组成的剪切机构组成,传动机构和剪切机构分别位于
  • 【摘要】本发明涉及一种接枝改性氯化橡胶及其防腐蚀涂料。接枝改性氯化橡胶是用丙烯酸酯单体经化学反应接枝改性而成,氯化橡胶与丙烯酸酯单体的重量比为100∶50~80;所述丙烯酸酯单体是丙烯酸乙酯、丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸丁酯、丙烯酸2-乙基己酯中
  • 【摘要】本发明公开了一种改性沥青添加剂及其制备方法。本发明提供的改性沥青添加剂的制备方法,包括如下步骤:1)将质量份为60-95的脱油沥青加热至180-220℃;2)加入5-40质量份的天然沥青和0.1-20质量份的无机矿粉,160-220
  • 【摘要】本发明是一种应力波与光纤传感复式管道安全预警系统。安装在埋于地表 (21)下管道(28)外的光纤传感器及固定装置(27)之输出由信号线(26)接 振动信号采集及处理装置(25)的输入,接振动信号采集及处理装置(25)的输 出由信号线
  • 【摘要】本发明公开了一类新发现的化合物及其药用用途,其特征在于将丹参丹酚酸F进行结构改造,通过稳定性实验、Lop测定、药效学实验等筛选出稳定性、膜通透性好、生物利用度高的新化合物,在治疗心脑血管等疾病方面具有更好的药理作用。【专利类型】发明