【摘要】 本发明提供了一种美罗培南的制备方法,包括下述步骤:1)使式(IV)化合物与式(XIV)化合物反应得到式(VI)化合物;2)使式(VI)化合物和式(XV)化合物反应生成式(XVI)化合物;3)使式(XVI)化合物和式(XVII)化合物反应生成式(XVIII)化合物;4)使式(XVIII)化合物制备得到式(XIX)化合物;5)使式(XIX)化合物水解得到式(XX)化合物;6)使式(XX)化合物于催化剂和氢气作用下还原生成式(I)的美罗培南。本发明采用的方法其合成路线较短,操作简便,原料简单易得,而且不需应用贵金属铑催化剂。 【专利类型】发明授权 【申请人】深圳市海滨制药有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】518081 广东省深圳市盐田区沙盐路2003号 【申请人地区】中国 【申请人城市】深圳市 【申请人区县】盐田区 【申请号】CN200810142137.5 【申请日】2008-08-29 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101348486B 【公开公告日】2010-09-29 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101348486B 【授权公告日】2010-09-29 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】C07D477/20; A61P31/04 【发明人】卢兆强; 龙利松; 陈曦; 邹灼天; 张恒利 【主权项内容】一种美罗培南的制备方法,包括下述步骤:1)使式(IV)化合物与式(XIV)化合物反应得到式(VI)化合物;2)使式(VI)化合物和式(XV)化合物反应得到式(XVI)化合物;3)使式(XVI)化合物和式(XVII)化合物反应得到式(XVIII)化合物;4)使式(XVIII)化合物与有机磷试剂反应生成磷叶立德,然后在催化剂苯酚或者对苯二酚的作用下制备得到式(XIX)化合物;5)使式(XIX)化合物水解得到式(XX)化合物;6)使式(XX)化合物于催化剂和氢气作用下还原生成式(I)的美罗培南;其反应路线如下:(TBDMS=Si(CH3)2C(CH3)3;PNB=p-NO2-C6H4CH2;PNZ=p-NO2-C6H4CH2OCO)。FSB00000078636700011.tif 【当前权利人】深圳市海滨制药有限公司 【当前专利权人地址】广东省深圳市盐田区沙盐路2003号 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91440300618855174Y 【引证次数】5.0 【被引证次数】8 【自引次数】2.0 【他引次数】3.0 【被自引次数】2.0 【被他引次数】6.0 【家族引证次数】8.0 【家族被引证次数】22