【摘要】 ： 本发明涉及一种S-型氯吡格雷及其硫酸氢盐的制备方法，通过将式(II)化合物R-邻氯扁桃与甲醇反应生成式(III)化合物R-邻氯扁桃酸甲酯，然后通过式(III)化合物R-邻氯扁桃酸甲酯与磺酰氯化合物在催化剂作用下反应生成式(IV)化合物2-苯磺酸基-2(2-氯苯基)乙酸甲酯，将获得的式(IV)化合物2-苯磺酸基-2(2-氯苯基)乙酸甲酯，与4，5，6，7-四氢噻吩并吡啶盐酸盐在碱性条件下生成氯吡格雷游离碱，然后在浓硫酸作用下生成式(I)化合物氯吡格雷氢硫酸盐，该合成路线简单，节约成本，节省时间，降低能耗，提高产品纯度，减少了毒副作用。 【专利类型】发明授权 【申请人】深圳海王药业有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】518057 广东省深圳市南山区高新技术北区朗山二路海王工业城 【申请人地区】中国 【申请人城市】深圳市 【申请人区县】南山区 【申请号】CN200810142388.3 【申请日】2008-08-18 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101348490B 【公开公告日】2010-12-08 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101348490B 【授权公告日】2010-12-08 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】C07D495/04; A61P7/02 【发明人】唐田; 王彦青; 王海全; 蔡敏英; 李勇; 朱丹; 吴筱昆; 黄传贵 【主权项内容】一种氯吡格雷氢硫酸盐的制备方法，其步骤如下：1)将式(II)化合物R‑邻氯扁桃酸溶解于甲醇溶液中，加入浓硫酸，加热至60～80℃，反应获得式(III)化合物R‑邻氯扁桃酸甲酯；2)式(III)化合物R‑邻氯扁桃酸甲酯、三乙胺、盐酸三甲胺加入反应容器中，然后加入二氯甲烷，降温至‑10～15℃，与苯磺酰氯反应生成式(IV)化合物2‑苯磺酸基‑2(2‑氯苯基)乙酸甲酯；3)将4，5，6，7‑四氢噻吩并吡啶盐酸盐溶于乙酸乙酯，加入30％碳酸钾水溶液，加热至50～80℃，与式(IV)化合物2‑苯磺酸基‑2(2‑氯苯基)乙酸甲酯反应，产物加入浓硫酸反应生成式(I)化合物氯吡格雷氢硫酸盐；所述的4，5，6，7‑四氢噻吩并吡啶盐酸盐与2‑苯磺酸基‑2(2‑氯苯基)乙酸甲酯的摩尔比为3∶1；反应在同一反应器或不同反应器中进行，反应路线为：FSB00000173180300011.tif 【当前权利人】深圳海王药业有限公司 【当前专利权人地址】广东省深圳市南山区高新技术北区朗山二路海王工业城 【专利权人类型】有限责任公司(法人独资) 【统一社会信用代码】914403006188508328 【引证次数】6.0 【被引证次数】9 【他引次数】6.0 【被他引次数】9.0 【家族引证次数】6.0 【家族被引证次数】17
