【摘要】 本发明涉及桂哌齐特的合成方法。包括3，4，5-三甲氧基肉桂酸与哌嗪反应得到3，4，5-三甲氧基肉桂酰基哌嗪；将3，4，5-三甲氧基肉桂酰基哌嗪与氯乙酰吡咯啶反应得到桂哌齐特；任选地，桂哌齐特与马来酸成盐。本发明提供的方法路线短，操作简单，对生产设备要求不高，均使用环境友好试剂，反应收率高，所得产品纯度高，适合工业化规模生产。 【专利类型】发明申请 【申请人】齐鲁制药有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】250100 山东省济南市历城区工业北路243号 【申请人地区】中国 【申请人城市】济南市 【申请人区县】历城区 【申请号】CN200810140358.9 【申请日】2008-10-10 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101717382A 【公开公告日】2010-06-02 【公开公告年份】2010 【IPC分类号】C07D295/18; A61P9/00; C07D295/00 【发明人】李洪伟; 林栋; 范传文; 张照珍; 朱屹东; 张明会; 王晶翼 【主权项内容】一种桂哌齐特的合成方法，包括如下步骤：a)3，4，5-三甲氧基肉桂酸与哌嗪反应得到3，4，5-三甲氧基肉桂酰基哌嗪；b)3，4，5-三甲氧基肉桂酰基哌嗪与氯乙酰吡咯啶反应，得到桂哌齐特；任选地，还可将桂哌齐特与马来酸反应成盐得到马来酸桂哌齐特；合成路线如下：F2008101403589C0000011.tif 【当前权利人】齐鲁制药有限公司 【当前专利权人地址】山东省济南市历城区工业北路243号 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91370000614073351Q 【引证次数】4.0 【被引证次数】4 【他引次数】4.0 【被他引次数】4.0 【家族引证次数】4.0 【家族被引证次数】4
