【摘要】 本发明公开了一种制备如式II所示的4-酰氧基氮杂环丁酮类化合物的方法，其包括如下步骤：在乙酸和/或乙酸酐中，以过氧化脲为氧化剂，将化合物I经氧化反应，即可；其中，R1为H或羟基保护基；R2为H或N原子保护基；R3为H、C1～C6的烷基、C1～C6的环烷基、苄基或取代或未取代C6～C20的芳基。本发明采用过氧化脲作为氧化剂，极大地降低了本发明所述的反应的成本，每公斤产品所需氧化剂成本为20～130元，且本发明的后处理方法简单，收率和纯度较高。。微信 【专利类型】发明申请 【申请人】上海医药工业研究院 【申请人类型】科研单位 【申请人地址】200040 上海市北京西路1320号 【申请人地区】中国 【申请人城市】上海市 【申请人区县】静安区 【申请号】CN200810204651.7 【申请日】2008-12-16 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101747250A 【公开公告日】2010-06-23 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101747250B 【授权公告日】2012-09-05 【授权公告年份】2012.0 【IPC分类号】C07D205/08; C07F7/18 【发明人】刘相奎; 朱雪焱; 王强; 袁哲东; 俞雄 【主权项内容】一种制备如式II所示的4-酰氧基氮杂环丁酮类化合物的方法，其特征在于其包括如下步骤：在乙酸和/或乙酸酐中，以过氧化脲为氧化剂，将化合物I经氧化反应，即可；其中，R1为H或羟基保护基；R2为H或N原子保护基；R3为H、C1～C6的烷基、C1～C6的环烷基、苄基或取代或未取代C6～C20的芳基。F2008102046517C0000011.tif 【当前权利人】上海医药工业研究院; 正大天晴药业集团股份有限公司 【当前专利权人地址】上海市静安区北京西路1320号; 江苏省连云港市郁州南路369号 【引证次数】1.0 【被引证次数】6 【他引次数】1.0 【被他引次数】6.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】6
