【摘要】 一种结构通式如式(VI)所示的化合物，式中：R 为H原子或酚羟基保护基；氮杂环丁酮结构中，3－，4－位上 的取代基的相对构型为反式构型；及其在制备结构如通式(I)所 示的氮杂环丁酮化合物中的应用，这里的 R1代表H原子、卤素原子(如F、 Cl、Br原子)，反应是在有机惰性溶剂中进行，反应温度为－ 55℃至100℃。式(I)化合物可选用不同的还原方法还原酮羰基 为羟基，制备依替米贝(ezetimibe，II)及其类似物。 【专利类型】发明申请 【申请人】屠勇军 【申请人类型】个人 【申请人地址】318020浙江省台州市黄岩区县前街源鸿大厦601号 【申请人地区】中国 【申请人城市】台州市 【申请人区县】黄岩区 【申请号】CN200610150638.9 【申请日】2006-10-20 【申请年份】2006 【公开公告号】CN1931838A 【公开公告日】2007-03-21 【公开公告年份】2007 【授权公告号】CN100564357C 【授权公告日】2009-12-02 【授权公告年份】2009.0 【发明人】屠勇军 【主权项内容】1.一种结构通式如式(VI)所示的化合物， 式中：R为H原子或酚羟基保护基； 这里的酚羟基的保护基选自硅基保护基、醚基保护基、酯基保护基中的任意一 种；优选三甲基硅基、苄基、酯基保护基中的任意一种；进一步优选苄基保护基； 氮杂环丁酮结构中，3-，4-位上的取代基的相对构型为反式构型。 【当前权利人】浙江天宇药业股份有限公司; 临海天宇药业有限公司 【当前专利权人地址】浙江省台州市黄岩江口化工开发区; 浙江省化学原料药基地临海园区东海第五大道15号 【被引证次数】12 【被他引次数】12.0 【家族被引证次数】14
