【摘要】 本发明提供了一种合成洛沙坦的新方法。2－丁 基－4－氯－5－醛基咪唑(3)经还原剂如 KBH4还原后再与2′－氰基－4 －溴甲基联苯反应；或者先与2′－氰基－4－溴甲基联苯反 应，再经KBH4还原，得到2－ 丁基－4－氯－5－(羟甲基)－1－[(2’－氰基)－联苯－4－甲基] 咪唑(5)，该中间体经与叠氮化钠一步转化得到洛沙坦。本发明 的反应容易控制而且简洁，原料易得，反应步骤少，操作方便 安全，反应收率高，而且成本低。 【专利类型】发明申请 【申请人】浙江海正药业股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】318000浙江省台州市椒江区外沙路46号 【申请人地区】中国 【申请人城市】台州市 【申请人区县】椒江区 【申请号】CN200610126828.7 【申请日】2006-09-06 【申请年份】2006 【公开公告号】CN1915990A 【公开公告日】2007-02-21 【公开公告年份】2007 【授权公告号】CN1915990B 【授权公告日】2011-07-13 【授权公告年份】2011.0 【IPC分类号】C07D403/10; C07D403/00 【发明人】王亚平; 郑国君; 蔡刚华; 李贺; 陈必赏 【主权项内容】1.一种制备式(6)的洛沙坦化合物的方法，包括将式(5)的2-丁基 -4-氯-5-(羟甲基)-1-[(2’-氰基)-联苯-4-甲基]咪唑化合物与叠氮 化钠在催化剂作用下反应： 其中催化剂选自路易斯酸或弱碱强酸盐。 【当前权利人】浙江海正药业股份有限公司 【当前专利权人地址】浙江省台州市椒江区外沙路46号 【专利权人类型】外商投资企业 【统一社会信用代码】91330000704676287N 【引证次数】2.0 【被引证次数】12 【他引次数】2.0 【被他引次数】12.0 【家族引证次数】4.0 【家族被引证次数】15
