【摘要】 本发明涉及一种含氟嘧啶类化合物的N－4位烷 氧羰酰化的方法，以及该方法在合成抗肿瘤药物——卡培他滨 (2)中的用途。本发明具有避免使用氯甲酸酯或光气等剧毒试 剂，原料稳定易得，容易产业化操作等优点。 【专利类型】发明申请 【申请人】浙江海正药业股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】318000浙江省台州市椒江区外沙路46号 【申请人地区】中国 【申请人城市】台州市 【申请人区县】椒江区 【申请号】CN200610150161.4 【申请日】2006-10-31 【申请年份】2006 【公开公告号】CN1935828A 【公开公告日】2007-03-28 【公开公告年份】2007 【授权公告号】CN100425617C 【授权公告日】2008-10-15 【授权公告年份】2008.0 【发明人】陶国建; 陈云华 【主权项内容】1.一种通式(1)所示化合物的制备方法，该方法包括将式(8)化合物在碱性条 件下与烷氧基甲酰基对硝基苯酚酯(9)经N-4位烷氧羰酰化反应完成制备得 到式(1)化合物： 其中：R为C3-7烷基；R1为羟基保护基，选自乙酰基、甲酰基、苯甲酰基、取 代苯甲酰基、或硅基保护基；R2为羟基保护基，选自乙酰基、甲酰基、苯甲酰基、 取代苯甲酰基、或硅基保护基；或者，R1和R2结合为丙叉基。 【当前权利人】浙江海正药业股份有限公司 【当前专利权人地址】浙江省台州市椒江区外沙路46号 【专利权人类型】外商投资企业 【统一社会信用代码】91330000704676287N 【被引证次数】11 【家族被引证次数】11
