【摘要】 本发明公开并合成了穿心莲内酯C15羟甲基系列衍生物。其以资源丰富的天然中药植物的主要成分穿心莲内酯为先导化合物经脱水、环氧化、酯化、加成等反应制备了C15位羟甲基取代的系列穿心莲内酯衍生物。衍生物制备方法简便、条件温和、不需要官能团保护脱保护，可直接制备、收率高，初步活性筛选发现该系列衍生物具有α－糖苷酶抑制活性、免疫调节等生物活性。这对进一步开发利用穿心莲内酯，开发我国具有自主知识产权药物有重要的意义。 -官网 【专利类型】发明申请 【申请人】郑州大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】450052河南省郑州市大学北路75号 【申请人地区】中国 【申请人城市】郑州市 【申请人区县】中原区 【申请号】CN200610017357.6 【申请日】2006-01-18 【申请年份】2006 【公开公告号】CN101003527A 【公开公告日】2007-07-25 【公开公告年份】2007 【授权公告号】CN100478336C 【授权公告日】2009-04-15 【授权公告年份】2009.0 【IPC分类号】C07D307/58; C07D407/02; C07D307/00; C07D407/00 【发明人】刘宏民; 徐海伟; 王俊峰; 戴桂馥; 刘改芝 【主权项内容】1、穿心莲内酯C15-羟甲基系列衍生物，其特征在于，具有通式1结构，通式 1表示14-脱氧-11，12-脱氢-15-双羟甲基穿心莲内酯衍生物或者14-脱氧 -11，12-脱氢-15-双羟甲基穿心莲内酯与醛酮缩合的衍生物或者14-脱氧 -11，12-脱氢-15-双羟甲基-3，19-酯化穿心莲内酯衍生物中的一种； 通式1 通式1中R1，R2为氢，COR3以及环状双羟基保护基团如：CMe2、CMePh、 CHPh等；R3为C1-16的饱和或者不饱和烷基，芳香基，芳香烷基，链烯基， 杂芳基，杂芳烷基基团。 【当前权利人】郑州大学 【当前专利权人地址】河南省郑州市高新技术开发区科学大道100号 【统一社会信用代码】12410000415800376M 【被引证次数】25 【被自引次数】20.0 【被他引次数】5.0 【家族引证次数】2.0 【家族被引证次数】25
