【摘要】 本发明涉及药品生产领域，具体的，本发明公开了抗菌素类药物硝呋太尔改进的生产方法。该方法使用硫脲作为起始原料制备硝呋太尔，其改进之处在于在制备中间体2－(甲硫基甲基)－氧杂环丙烷时，不再使用已知方法中所使用的甲硫醇或甲硫醇钠；另外，在使3－甲硫基－2－羟基－丙基肼和碳酸二乙酯于碱存在下加热反应进行合环生成N－氨基－5－甲硫基甲基－2－噁唑烷酮的工艺中，本发明的生产方法不再使用已知方法中常用的金属钠。所有这些改进都大大地改善了硝呋太尔的制备，特别是大规模的工业化生产的生产条件，降低了环境污染，有利于保证安全生产。 【专利类型】发明申请 【申请人】韩志强 【申请人类型】个人 【申请人地址】063020河北省唐山市高新技术开发区火炬路太阳石药业 【申请人地区】中国 【申请人城市】唐山市 【申请人区县】曹妃甸区 【申请号】CN200610064888.0 【申请日】2006-03-16 【申请年份】2006 【公开公告号】CN101037434A 【公开公告日】2007-09-19 【公开公告年份】2007 【授权公告号】CN100516063C 【授权公告日】2009-07-22 【授权公告年份】2009.0 【IPC分类号】C07D413/12; A61P31/04; C07D413/00; A61P31/00 【发明人】韩志强 【主权项内容】（，） 1.一种生产硝呋太尔的方法，该方法包括进行如下化学反应： (1)使3-甲硫基-2-羟基-丙基肼(化合物6)和碳酸二乙酯在碱 存在下加热反应，得到N-氨基-5-甲硫基甲基-2-噁唑烷酮(化合物7)， 其中所述的碱选自碱金属氢氧化物或氢化钠； (2)使化合物7与5-硝基糠醛(化合物8)反应，得到目的产物 硝呋太尔。 【当前权利人】华润三九(唐山)药业有限公司 【当前专利权人地址】河北省唐山市路北区高新技术开发区火炬路139号 【被引证次数】14 【被他引次数】14.0 【家族引证次数】1.0 【家族被引证次数】19
