【摘要】 本发明涉及通式为(I)的吡唑类化合物或其可药用盐，式中R1、Ar1、Ar2、X如正文所述；其制备方法，以及含有效剂量的通式(I)化合物或其可药用盐的药物组合物。 【专利类型】发明申请 【申请人】孙飘扬 【申请人类型】个人 【申请人地址】222002江苏省连云港市连云港新浦区人民路145号 【申请人地区】中国 【申请人城市】连云港市 【申请人区县】海州区 【申请号】CN200610057037.3 【申请日】2006-03-13 【申请年份】2006 【公开公告号】CN101037413A 【公开公告日】2007-09-19 【公开公告年份】2007 【IPC分类号】C07D231/10; C07D405/04; A61K31/415; A61K31/4155; C07D231/00; C07D405/00 【发明人】孙飘扬; 姜涛; 杨宝海; 胡春勇 【主权项内容】1.一种通式为(I)的吡唑类化合物或其可药用盐： 式中， R1选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6 亚烃基或(氨基)-C1-6烷基，其中C1-6烷基、C1-6烷氧基为未被取代的或 被卤素、羟基或者氰基取代，氨基为未被取代的或被1或2个C1-6烷基 取代； Ar1如结构式(II)或(III)所示： 其中R2选自C2-6烯基或C2-6炔基； R3和R4独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-6烷基、 C1-6烷氧基或C1-6烷氧基-C1-6亚烃基，其中C1-6烷基、C1-6烷氧基为未被 取代的或被卤素、羟基或者氰基取代； k＝0、1或2； l＝0、1或2； Ar2选自苯基、萘基、四氢萘基或杂芳基，这些基团均为未被取代的或 被一个、两个或三个Ra基团取代，每个Ra独立地选自： (1)C1-6烷基； (2)C2-5烯基； (3)C2-5炔基； (4)C3-8环烷基； (5)C3-8杂环烷基； (6)苯基； (7)硝基； (8)卤素原子； (9)-ORb； (10)-NRbS(O)mRc； (11)-S(O)mRb； (12)-SRb； (13)-S(O)2ORb； (14)-S(O)mNRbRc； (15)-NRbRc； (16)-O(CRdRe)nNRbRc； (17)-C(O)Rb； (18)-CO2Rb； (19)-CO2(CRdRe)nCONRbRc； (20)-OCORb； (21)-CN； (22)-CONRbRc； (23)-NRbCORc； (24)-OCONRbRc； (25)-NRbCOORc； (26)-NRdCONRbRc； (27)-CF3； (28)-OCHF2； (29)-OCF3； Rb、Rc彼此独立地选自： (1)氢； (2)C1-10烷基； (3)C2-10烯基； (4)C2-10炔基； (5)-NH(C1-10烷基)； (6)-N(C1-10烷基)2； (7)C3-8环烷基； (8)C3-8环烷基-C1-10烷基； (9)C3-8杂环烷基； (10)C3-8杂环烷基-C1-10烷基； (11)芳基； (12)杂芳基； (13)芳基-C1-10烷基； (14)杂芳基-C1-10烷基；或 Rb和Rc与相连的原子一起构成4-7元饱和或不饱和的杂环，杂原子选 自O、S或N-Rd，杂原子的个数为0、1或2； Rd、Re彼此独立地选自： (1)氢； (2)C1-10烷基； (3)C2-10烯基； (4)C2-10炔基； (5)C3-8环烷基； (6)C3-8环烷基-C1-10烷基； (7)C3-8杂环烷基； (8)C3-8杂环烷基-C1-10烷基； (9)芳基； (10)杂芳基； (11)芳基-C1-10烷基； (12)杂芳基-C1-10烷基；或 Rd和Re与相连的原子一起构成5-7元饱和或不饱和的杂环，杂原子选 自O、S或N，杂原子的个数为0、1或2； m＝1、2； n＝1、2或3； X如结构式(IV)或(V)所示： 其中： R5选自氢、C1-5直链或支链烷基、C1-3烷基-SO2-C1-4烷基、C3-7环烷基、 C3-7环烷基-C1-2烷基、C4-7杂环烷基、C4-7杂环烷基-C1-2烷基，这些基团 均为未被取代的或被一个或多个(优选一个)羟基、C1-3烷基、三氟甲 基、卤素基团取代；C4-7杂环烷基、C4-7杂环烷基-C1-2烷基中杂原子选 自O、N、S，杂原子个数为1或2个；或 R5选自苯基、苄基、苯乙基、苯丙基、萘基或杂芳基，这些基团均为未 被取代的或被一或多个Y基团取代，Y是：C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4 烷氧基、羟基、羟基-C1-4烷基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰 基或者苯磺酰基； R6和R7彼此独立地选自氢、C1-8直链或支链烷基、C3-8环烷基-C1-2烷基、 C1-8直链或支链烷氧基、C3-8环烷基、C5-10双环烷基、C5-10双环烷基-C1-2 烷基、C6-10三环烷基、C6-10三环烷基甲基，这些基团均为未被取代的或 被1、2或3个羟基、C1-3烷基或卤素原子取代，或者所述的基团包含一 个或多个杂原子，杂原子选自O、N、S；或 R6选自苯基、苯胺基、苯氧基、苄基、苯乙基、苯丙基或杂芳基，它们 均为未被取代的或被一或多个Y基团取代，Y是：C1-4烷基、C3-6环烷 基、C1-4烷氧基、羟基、羟基-C1-4烷基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、 甲磺酰基、苯磺酰基；或 R6是NR8R9，其中R8和R9与相连的氮原子一起构成4-10元的饱和或不 饱和的单或双杂环，杂原子选自O、N、S，该杂环为未被取代的或被 C1-3直链或支链烷基、苯基、羟基、C1-4直链或支链烷氧基、卤素原子 或三氟甲基所取代；或 R6和R7与相连的氮原子一起构成4-10元的饱和或不饱和的单或双杂 环，杂原子选自O、N、S，该杂环为未被取代的或被C1-3直链或支链烷 基、苯基、羟基、C1-4直链或支链烷氧基、卤素原子或三氟甲基所取代。 【当前权利人】孙飘扬 【当前专利权人地址】江苏省连云港市连云港新浦区人民路145号 【引证次数】6.0 【他引次数】6.0 【家族引证次数】6.0
